domingo, 7 de novembro de 2010

(IECAS) Inibidores da enzima de conversão da angiotensina


Os IECAs são compostos que inibem a enzima conversora da angiotensina que converte a angiotensina I em angiotensina II. A angiotensina II é um potente vasoconstritor e estimula a produção de Aldosterona, que promove a retenção de sodio e água. A enzima é estimulada pela secreção de renina pelos rins quando estes reagem a diminuição da sua perfusão sanguinea. Ao inibir essa enzima, os IECAs produzem vasodilatação periférica, diminuindo a pressão arterial.

A enzima de conversão de angiotensina é igualmente responsável pela inibição da degradação das cininas, como a bradicinina, que são vasodilatadoras. Alguns dos efeitos não desejados dos IECAs, como a tosse, são devidos ao acúmulo destas cininas. Entretanto, o efeito vasodilatador da bradicinina é atualmente investigado como coadjuvante na efetividade dos inibidores da enzima de conversão.

O Captopril é um fármaco do tipo IECA, inibidor da enzima conversora da angiotensina I (ECA I).Sua principal indicação é para tratamento de hipertensão arterial e alguns casos de insuficiência cardíaca.Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona. Entretanto, não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a resposta à droga. A redução da angiotensina II leva à uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos


O Enalapril, é um pró-fármaco utilizado no tratamento da hipertensão, e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora da angiostensina (ECA).Depois de administrado, o enalapril é absorvido e, sofre uma hidrólise, formando enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) de especifidade alta, de longa ação e não sulfidrílico. Pode ser usado isoladamente como terapia inicial ou associado à outros anti-hipertensivos, particularmente os diuréticos. O maleato de enalapril inibe a formação de Angiotensina II, um potente vasoconstritor (substância que diminui o calibre dos vasos sangüíneos e aumenta a pressão arterial), que também estimula a secreção de aldosterona (substância responsável pela retenção de água e sódio no organismo). Portanto, a inibição da ECA resulta em um nível plasmático diminuído de angiotensina II, e como conseqüência, leva à uma diminuição da atividade vasopressora e diminuição da secreção da aldosterona (o que pode resultar em discreto aumento nos níveis séricos do potássio).


Livro:katzung,Farmacologia básica e clínica

Postado por:Ana Carolina



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